историята на аспирина

Историята на едно лекарство с много приложения – Аспирин

Минаха стотици години от откриването на естественото активно вещество във върбата и развитието на съвременния фармацевтичен продукт. Откакто ацетилсалициловата киселина е патентована през 1899 г., Аспиринът се превръща в основно сърдечносъдови за облекчаване на болка, а по-късно за превенция на сърдечносъдови заболявания.

Историята на едно лекарство с много приложения – Аспирин

Историята на Аспирина датира от древни времена. Екстракти от растения, съдържащи салицин, са били използвани за облекчаване на болка в продължение на хиляди години. През 400 г. пр. Н.Е. Хипократ препоръчва използването на върбови листа за облекчаване на болката при раждане и повече от 2000 години по-късно, през 1899 г., патентът на ацетилсалициловата киселина, известен като аспирин, е регистриран в Имперското патентно ведомство в Берлин.(1) 

историята на аспирина

Лекарство от върба

Търсейки лекарства в природата, хората откриват още преди хиляди години, че богатите на салицилати растения облекчават болката. Едно такова растение, като върбата, има невероятен успех във фармацията. Изследователите в съвремието добре са знаели, че Хипократ препоръчва листа от върба, за да облекчи болката при раждане и да лекува очни заболявания. Някои от тях тръгват по стъпките на бащата на медицината и разкриват най-съкровените тайни на активното вещество на растението.

През 1763 г. преподобният Едуард Стоун пръв описва антипиретичното въздействие на екстракта от върбова кора на членовете на Лондонското кралско общество. Англиканският пастор регистрира 50 случая, при които успешно използва прахообразната кора на дървото, разтворена във вода или чай.(2)

Лабораторни експерименти

Следващата стъпка е през 1828 г., когато Йохан Бюхнер, фармаколог от Мюнхен, извлича горчив, жълтеникав материал от варената върба и го нарича салицин по латинското име на върбата (саликс [salix]). Една година по-късно Анри Леру изолира салицин в бистра, кристална форма. През 1838 г. италианецът Рафаели Пирия, който учи в Сорбоната, разгражда салицин до захар и ароматно съединение. Окислявайки последното, той получава салицилова киселина.(2,3)

Активното вещество на Аспирина, ацетилсалициловата киселина, е синтезирано за първи път през 1853 г. от Чарлз Герхард, професор химик в университета в Монпелие, но той смята процеса за твърде сложен и спира да експериментира със съединението.(3) Няколко години по-късно Херман Колбе, професор по химия в Марбург, начертава химическата структура на салициловата киселина и по-късно, заедно с Фридрих фон Хейден, разработва метод за масово производство.(4) Салициловата киселина обаче има неприятен вкус и нежелана реакция: дразни стомаха.

ацетилсалицилова киселина

Началото на една история за успех

Важно събитие е, когато през 1897 г. Феликс Хофман произвежда ацетилсалицилова киселина, която има много по-малко нежелани реакции от салициловата киселина. Хофман работи във фармацевтичния отдел на Байер АГ [Bayer AG], немскакомпания, създадена през 1863 г., която произвежда бои и е на път да навлезе на фармацевтичния пазар. Две години по-късно, през 1899 г., компанията пуска лекарство, съдържащо ацетилсалицилова киселина и оттук започва историята на успеха.(4)

Лечение и превенция

Около един квинтилион таблетки са продадени откакто е регистриран патента, а днес всяка година, в световен мащаб, се приемат около 50 тона таблетки. Благодарение на научноизследователската и развойна дейност в средата на 20 век са открити нови области на приложение на активното вещество.

Около един квинтилион таблетки са продадени откакто е регистриран патента, а днес всяка година, в световен мащаб, се приемат около 50 тона таблетки. Благодарение на научноизследователската и развойна дейност в средата на 20 век са открити нови области на приложение на активното вещество.(4,5-7) Той предполага, че Аспиринът може да предотврати и коронарна тромбоза. Той препоръчва на мъжете между 45 и 65 години с наднормено тегло или със заседнал начин на живот да приемат Аспирин всеки ден.(4,8) Самият Крейвън не е бил учен, той е направил заключенията си от голям брой случаи в практиката си и подчертава, че теорията му трябва да бъде научнообоснована.

производството на аспирин

Аспирин® също е и основно лекарство в сърдечносъдовата превенция

В края на 60-те години д-р Харви Дж. Вайс, Присила Пайпър и сър Джон Вейн изследват ефектите на Аспирина и след тяхната работа се провеждат клинични изпитвания, за да се потвърди дали лекарството може да предотврати сърдечносъдови събития.(9)

Поредица от клинични изпитвания, проведени от 70-те години нататък, научно обосновават казаното от д-р Крейвън близо 50 години по-рано: потвърждават, че редовното приемане на Аспирин може да предотврати миокарден инфаркт и инсулт.(10-13) Aспирин® Протект се превръща в основно лекарство в терапиите за превенция на сърдечносъдови заболявания. 

Автор:

Шаролта Розгоний

Библиография:

  • (1) Connelly D. A history of aspirin. Clinical Pharmacist, September 2014, Vol 6, No 7, online | DOI: 10.1211/CP.2014.20066661. Return to content
  • (2) Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017;177(5):674‐683. doi:10.1111/bjh.14520. Return to content
  • (3) Bellis M. The History of Aspirin. ThoughtCo, Feb. 11, 2020. Available at: ä href="thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562">thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562 [accessed 8 June 2020]. Return to content
  • (4) Montinari MR, Minelli S, De Caterina R. The first 3500 years of aspirin history from its roots - A concise summary. Vascul Pharmacol. 2019;113:1‐8. doi:10.1016/j.vph.2018.10.008. Return to content
  • (5) Craven LL. Acetylsalicylic acid, possible preventive of coronary thrombosis. Ann West Med Surg. 1950;4(2):95. Return to content
  • (6) Craven LL. Coronary thrombosis can be prevented. J Insur Med. 1950;5(4):47‐48. Return to content
  • (7) Craven, L.L. (1956) Prevention of coronary and cerebral thrombosis. Mississippi Valley Medical Journal, 78, 213–215. Return to content
  • (8) Craven L. Experiences with aspirin (acetylsalicylic acid) in the nonspecific prophylaxis of coronary thrombosis. Miss Valley Med J 1953;75:38–44. Return to content
  • (9) Miner J, Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-186. Return to content
  • (10) Steering Committee of the Physicians' Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians' Health Study. N Engl J Med. 1989;321(3):129‐135. doi:10.1056/NEJM198907203210301. Return to content
  • (11) Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients [published correction appears in BMJ 2002 Jan 19;324(7330):141]. BMJ. 2002;324(7329):71‐86. doi:10.1136/bmj.324.7329.71. Return to content
  • (12) Lewis HD Jr, Davis JW, Archibald DG et al. Protective effects of Aspirin™ against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 1983;309(7):396–403. Return to content
  • (13) Guirguis-Blake JM, Evans CV, Senger CA, O'Connor EA, Whitlock EP. Aspirin for the Primary Prevention of Cardiovascular Events: A Systematic Evidence Review for the U.S. Preventive Services Task Force. Ann Intern Med. 2016;164(12):804‐813. doi:10.7326/M15-2113. Return to content

Свързани статии:

Проучвания показват, че пациенти в риск, които приемат ацетилсалицилова киселина редовно, наистина имат по-ниска честота на миокарден инфаркт и инсулт (мозъчен инфаркт). 

Аспирин® Протект се препоръчва за хора с висок и много висок сърдечносъдов риск.

 

Аспирин Протект 100 mg стомашно-устойчиви таблетки
Лекарствен продукт без лекарско предписание за лица над 18 години. Съдържа ацетилсалицилова киселина. Преди употреба прочетете листовката. За повече информация: Байер България ЕООД, София 1510, ул. Резбарска 5, тел.: +359 2 4247 280; факс: +359 2 814 01 09

А002128.01.2021

Прочетете листовката за пациента или се консултирайте с лекар/фармацевт, за да научите повече относно риска и страничните ефекти.